(早报讯)印度研究人员表示,他们新合成25种喹啉衍生物,在用实验室培育癌细胞系进行的测试中,它们表现出强大的抗癌活性。
这25种新型喹啉衍生物由印度化学生物研究所设计并合成,针对它们抗癌功效的实验由印度科学培育协会完成。研究人员说,新型喹啉衍生物抗癌机制与现有的拓扑异构酶1抑制剂类药物类似,但它们具有更强的杀灭癌细胞能力。
癌细胞增殖能力远超健康细胞,其中产生的拓扑异构酶1数量也远超正常细胞,因此拓扑异构酶1可与DNA分子形成更多复合物。现有拓扑异构酶1抑制剂类抗癌药物具有捕获上述复合物能力,会减少修复被裂解DNA链的拓扑异构酶1的数量,使癌细胞复制受影响并死亡。但现有药物只能短暂困住这种复合物,易被体液清除,约20分钟内断裂DNA链就会被修复。
新华社报道,研究人员用实验室培育乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌和结肠癌等细胞系,对新合成化合物抑制拓扑异构酶1活性和杀死癌细胞效果进行测试。结果显示,25种喹啉衍生物对拓扑异构酶1均表现出类似抑制功效,可将拓扑异构酶1与DNA分子形成的复合物困住长达5个小时,抑制拓扑异构酶1功效明显好于现有药物。
相关论文已发表在美国《医学化学杂志》上。
